NSC 617145

MCE 国际站：NSC 617145

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-110185

CAS：203115-63-3

纯度：99.18%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：NSC 617145 是一种选择性 werner 综合征解旋酶 (WRN) 解旋酶抑制剂，IC50 值为 230 nM。NSC 617145 抑制 WRN ATPase，并诱导双链断裂 (DSB) 和染色体异常。NSC 617145 对 WRN 具有选择性，优于 BLM、FANCJ、ChlR1、RecQ 和 UvrD 解旋酶。

体外：NSC 617145（0.75-3 μM；24-72 小时）在 HeLa 细胞中以 WRN 特异性方式在最低浓度下表现出最大增殖抑制（98%）[1]。NSC 617145（0.75 μM；6 小时）诱导 WRN 与染色质结合和蛋白酶体降解[1]。在 FA-D2-/- 细胞中，NSC 617145（0.125 μM）与极低浓度的丝裂霉素 C 协同作用，以 WRN 依赖的方式抑制增殖并诱导双链断裂 (DSB) 和染色体异常。 NSC 617145 暴露导致 DNA-PKcs pS2056 焦点和 Rad51 焦点在丝裂霉素 C 处理的 FA 缺陷细胞中积累增加，这表明 WRN 解旋酶抑制可阻止 Rad51 介导的重组产物的加工并激活 NHEJ[1]。NSC 617145 诱导人类 T 细胞白血病病毒 1 型 (HTLV-1) 转化的成人 T 细胞白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Monika Aggarwal, et al. Werner syndrome helicase has a critical role in DNA damage responses in the absence of a functional fanconi anemia pathway. Cancer Res. 2013 Sep 1;73(17):5497-507. [2]. R Moles, et al. WRN-targeted therapy using inhibitors NSC 19630 and NSC 617145 induce apoptosis in HTLV-1-transformed adult T-cell leukemia cells. J Hematol Oncol. 2016 Nov 9;9(1):121.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。