Gefapixant

MCE 国际站：Gefapixant

产品活性：Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC₅₀ 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：P2X Receptor

In Vitro: Gefapixant displays no inhibitory impact on any non-P2X3 subunit containing receptors (IC₅₀ values >10,000 nM at recombinant homotrimeric hP2X1, hP2X2, hP2X4, rP2X5 and hP2X7 channels).

In Vivo: Gefapixant (7d bid, orally) attenuates the weight bearing laterality with complete reversal of apparent hyperalgesia at the two higher doses in a rat model of knee osteoarthritis (14d following intra-articular administration of monoiodoacetate).

品牌介绍:
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